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岩手大学 理工学部 化学・生命理工学科 化学コース 有機精密合成化学研究室 是永研究室

  

研究内容research

研究方針

 精密合成すなわちファインケミカルは、医薬品・農薬・液晶分子といった多品種・少量生産で付加価値の高い化学製品のことを言います。これには触媒的有機合成が欠かせず、医薬品合成で最も使用されているカップリングではPd触媒が用いられているなど、複数のノーベル賞触媒が報告されている化学を代表する分野です。そこで当研究室では、実用性的工学視点真理追求の理学視点による研究の遂行を理念とし、環境調和型有機合成を実現するための触媒反応の開発研究を行っています。触媒の視点から医薬品技術を支える事を目標としています。

 ”目指す”という言葉は誰でも使っていますが、当研究室では世界的な学術論文への掲載や企業からの販売という実績を残しており、理想を現実化できる研究力を有しています。

 またそれらの実績は、博士研究員や研究補助員を雇って得た成果ではなく、当研究室に配属された学生さんが活躍して得られた成果であり、当研究室の誇れる点の一つです。そのため、製薬企業をはじめとする企業から高い評価を受けており、好調な就職に繋がっています。

※知っていますか? 製薬企業の研究職の約50%は薬学部以外の出身です。

触媒と医薬品の関係

 医薬品分子は複雑な構造からなる有機化合物であり、複数の有機反応を組み合わせた多段階の有機合成により生み出されます。すなわち医薬品合成を効率的に行うためには、優れた有機反応の開発が必須となります。


 触媒は、有機反応におけるさまざまな問題を解決できます。まず、有機反応の速度を加速させる事ができます(@)。次に、複数の反応生成物の中から欲しい化合物のみを選択的に作り出すことができます(A)。また、従来に無い新たな合成反応を生み出せれば(B)、多段階の有機合成行程の簡略化が可能となります(C)。すなわち、優れた触媒を生み出す事は、医薬品開発そのものを変える可能性を秘めています。その最たる例が、ノーベル賞触媒である野依不斉水素化触媒や鈴木クロスカップリング触媒です。


 それゆえ触媒の開発は有機合成の中でも非常に重要な位置を占めていますが、製薬企業はこうした研究を行えないため、大学における研究が重要になります。新薬開発において大学は企業の足下にも及びませんが、医薬品開発に必要な触媒は大学での研究成果が利用されることになります。すなわち、製薬企業が欲する技術を大学の研究室で生み出す事ができるのです。

当研究室でも、独自技術に基づいた高性能新規触媒の開発を行っています。下記に当研究室の研究例を示します。

高活性金属錯体触媒の開発

 金属錯体触媒を用いた有機合成は医薬品合成に欠かせませんが、金属は高価であり将来的には枯渇する懸念があります。当研究室ではそうした金属錯体触媒を高活性化し使用量を低減化する事で安価で省資源的な触媒反応の確立を目指し、配位子と呼ばれる触媒を高活性化する化合物を開発しています。これまでにフッ素を導入したユニークな配位子を開発することで、世界最高レベルの触媒活性を示す金属錯体触媒の開発に成功し、その配位子は、大手試薬メーカーから販売が開始されました(Link)。  

新基軸有機分子触媒の開発

 レアメタルの枯渇に対して、金属触媒を有機分子触媒に置き換える方法があります。有機分子触媒は21世紀に発展してきた新しい分野で当研究室でもその開発を行っています。当研究室で開発した新規パーフルオロシクロペンテン誘導体は、空気中でグリニャール試薬の酸化的ホモカップリング有機分子触媒として働き、2〜10 mol%の触媒量で効率的にビアリール生成物を与えることがわかり、環境調和型の新たなタイプの有機分子触媒を生み出すことに成功しました。この触媒は最近、大手試薬メーカーから販売が開始されました(Link)。

医薬品分子の効率的合成

 「創薬」においては、医薬品企業の膨大なノウハウの下、博士クラスの多数の研究員が10年以上の膨大な時間と数百億円の研究費を費やし数十万の化合物を精査して、やっと一つの新薬が生まれると言われています。従って大学の一研究室から新薬が生み出される可能性は極めて低いです。しかし、大学で高性能触媒を開発する事で、医薬品業界に大きく寄与することが出来ます。当研究室で開発した触媒を用いて、複数の医薬品や生理活性化合物を簡単に合成することに成功しており、これらの技術は医薬品業界からも注目されています。

理論計算による反応解析・設計

 触媒を開発するためには、触媒反応機構の正しい理解が必要となります。しかし反応を支配している”遷移状態”は実験で求めることができず、量子化学計算により初めて解析することが可能となります。当研究室ではこの難易度の高い触媒反応の遷移状態解析を実施し、自身で開発した触媒や、他大学で開発された触媒の反応機構の解析を行っています。最近では、理論計算による触媒設計も行い、医薬品合成中間体を効率的に合成できる触媒の開発にも成功しました(Link)。

共同研究先(過去の実施も含む)

・東北大学大学院理学研究科
・東北大学大学院薬学研究科
・京都大学化学研究所
・岡山大学大学院自然科学研究科
・熊本大学大学院生命科学研究部
・千歳科学技術大学理工学部
・関東化学株式会社
・三谷産業株式会社

関連学会へのリンク

日本化学会
日本化学会東北支部
有機合成化学協会
アメリカ化学会
近畿化学協会 有機金属部会
日本フッ素化学会